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注射用硫普罗宁

注射用硫普罗宁

注射用硫普罗宁用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。用于老年性早期白内障和玻璃体混浊。

说明书:

【药品名称】

通用名称:注射用硫普罗宁

商品名称:凯西莱

英文名称:Tiopronin for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Liupuluoning

【成 份】

本品主要成份为:硫普罗宁,辅料为右旋糖酐40

硫普罗宁的化学名称为:N-2-巯基丙酰基)-甘氨酸

分子式:C5H9NO3S

分子量:163.20

【性 状】本品为白色或类白色疏松块状物。

【适应症】

1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。

2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。

3、用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。

4、用于老年性早期白内障和玻璃体混浊。

【规 格】0.1g

【用法用量】静脉滴注,一次0.2g,一日一次,连续4周。

配制方法:临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液2m1溶解。再扩容至5%l0%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250500ml中,按常规静脉滴注。

【不良反应】

1.过敏反应:在硫普罗宁注射液型上市后收集的1560例不良反应病例报告中,严重不良反应病例报告115例,主要表现为过敏性休克的79例(死亡1例)。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。

2.本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应,但其不良反应的发生率较青霉胺低。

3.血液系统:少见粒细胞缺乏症,偶见血小板减少,如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下,或者血小板计数降到每毫升10×106以下,建议停药。

4.泌尿系统:可出现蛋白尿,发生率约为10%,停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5.消化系统:可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等)上升,如出现异常应停用本品,或进行相应治疗。

6.皮肤:皮肤反应是本药最常见的不良反应,发生率约为10%-32%,表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等,其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

7.呼吸系统:据报道,本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫,以及闭塞性细支气管炎。

8.肌肉骨骼:有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

9.长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。

10.其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症,出现疲劳感和肢体麻木应停用。

【禁 忌】

以下患者禁用:

1.对本品成份过敏的患者。

2.重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3.肾功能不全合并糖尿病者。

4.孕妇及哺乳妇女。

5.儿童。

6.急性重症铅、汞中毒患者。

7.既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其他严重不良反应者。

注意事项

1.出现过敏反应的患者应停用本药。

以下患者慎用:(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者,使用本药应从较小的剂量开始。

2.用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用:外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外,治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期妇女禁用本药。美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁分泌,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

禁用。

【老年用药】

本药未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

本药不应与具有氧化作用的药物合用。

【药物过量】

当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

【药理毒理】

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。

【药代动力学】

给大鼠口服硫普罗宁(MPG),自尿中排泄量较低(0.015%) ,静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%) 。静脉注射后血中水平高,且至30分钟均可检出,口服60分钟血浆达高峰,直至120分钟可检出。

在人体口服、肌内注射后,尿中排泄量相近(肌注为10%~12%,口服15.47%) ,但肌注后排泄时间延长,需8~24小时, 血浆水平也较口服为高。

【贮 藏】

遮光、密闭,在阴凉(不超过20℃)处保存。

【包 装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶、药用溴化丁基橡胶塞;(6支注射用硫普罗宁+6支专用溶剂)/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017。

【批准文号】国药准字H10980086

【药品上市许可持有人】/【生产企业】

企业名称:上海凯宝新谊 (新乡)药业有限公司

生产地址:新乡经济开发区青龙路399号

邮政编码: 453731

电话号码: 0373-5589178

传真号码: 0373- 5589380

注册地址:新乡经济开发区青龙路399号